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关键词： 喹唑啉酮   查尔酮   有机合成   抑菌   抗病毒  

摘要： 设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物.

关键词： 教学改革   有机合成化学   理论与实际   创新能力培养  

摘要： 文章针对《有机合成化学》的教学挑战,特别关注如何将理论与实际结合,以及如何提升学生的学习兴趣与创新能力。通过深入分析,我们提出教学方法的改革建议,强调真实案例的引入、实地考察的组织、学术讨论的推进以及更加全面的评价体系设计。这些措施旨在更有效地将《有机合成化学》与实际相结合,培养学生的实际操作和创新能力,确保他们为未来科研和职业生涯做好充分准备。

关键词： 诺贝尔化学奖   点击化学   大道至简   贝尔托   卡罗琳   完美主义   有机合成   化学与生物  

摘要： 美国科学家卡罗琳·贝尔托齐(Carolyn ***)、卡尔·巴里·夏普利斯(*** Sharpless)和丹麦科学家莫滕·梅尔达尔(Morten ***)共同获得了2022年诺贝尔化学奖,重点表彰他们在发展点击化学和生物正交化学方面的巨大贡献,这也标志着化学科学进入了大道至简的功能时代.这一次的诺贝尔化学奖可以说是开启了化学新纪元的序章.“点击化学”是高效有机合成的里程碑,对化学、生物科学的发展和全世界人民生活水平提升有巨大的推动作用.下面就让我们一起了解一下它.

关键词： 合成化学   高分子合成   制药技术   无机合成   化学化工   有机合成   征稿简则   研究成果  

摘要： 《合成化学》主要刊载化学化工领域各分支学科最新的研究成果、研究动态以及发展趋势。主要包括有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文研究论文、快递论文、研究简报、制药技术以及关系合成化学领域各学科的综合评述。

关键词： 有机合成化学   手性分子   钯催化   烯丙基化反应   诺贝尔化学奖   天然产物   生物活性分子   催化不对称合成  

摘要： 手性是自然界的基本属性,例如天然存在的糖、蛋白质、核酸等生物活性分子均是手性的.众多药物和天然产物分子也包含手性片段,它们的生理活性往往同其手性特征密切相关.因此,利用催化不对称合成方法高效构建手性分子一直是有机合成化学中广泛关注和深入研究的领域之一.2001和2021年两次诺贝尔化学奖正是表彰在不对称催化合成领域作出杰出贡献的科学家.

关键词： 加成反应   电负性   有机合成   氧化反应   还原反应   电子云   不饱和键   氧原子  

摘要： 炭基(C=O),本文指醛基或酮羰基。教材中介绍了醛的氧化反应和醛酮与H_(2)的加成反应(还原反应),但高考中对醛酮性质的考查多为加成反应。羰基中碳氧双键为极性不饱和键,由于氧的电负性大于碳的电负性,碳氧双键的电子云偏向氧原子,导致氧原子带部分负电荷.

关键词： 真实情境   问题教学   有机合成   模型认知  

摘要： 以“有机合成”教学为例,选取有机合成发展史、几种有机材料的合成路线等系列真实情境贯穿课堂,设计有梯度的问题启发学生认真思考并自主探究,形成有机合成一般认识模型,并利用认识模型解决问题,同时探索指向化学学科核心素养培育的互动式、启发式、探究式和体验式等课堂教学模式。

关键词： BF_(3)·OEt_(2)   路易斯酸   偶联反应   加成反应   二氟硼化合物  

摘要： BF_(3)·OEt_(2)作为一个催化能力非常优秀的典型路易斯酸催化剂,在催化偶联、环化和重排等方面发挥着重要的作用,广泛应用于天然产物、医药分子和其他功能分子的合成中.有趣的是,当有水存在时,BF_(3)·OEt_(2)能与水结合成为布朗斯特酸,也能够促进偶联、加成等反应的进行.同时,BF_(3)·OEt_(2)不仅仅局限于催化反应,亦可作为合成子,较温和地构建含B原子、F原子以及BF2结构分子的化合物,在催化配体、荧光分子领域等有着重要的作用.以BF_(3)·OEt_(2)的催化反应类型和其作为合成子的应用为依据,综述了近年来其在有机合成中的应用.展望未来,人们将会对其性能与应用有更多的了解,发展出更多催化体系和合成子应用.

关键词： 电化学   硒   有机合成   绿色化学   单晶衍射  

摘要： 化学综合实验是学生开展创新实践训练的重要课程。笔者结合团队的科研成果,设计了一个电化学合成含硒杂环的综合实验。实验通过底物制备→电化学合成分析→结构表征→晶体培养解析等环节,对学生的合成操作、过程分析和结构解析等技能进行系统训练。实验中的电化学合成思路有助于提升学生的绿色化学意识,激发实验学习兴趣。

关键词： 合成化学   高分子合成   制药技术   无机合成   化学化工   有机合成   征稿简则   研究成果  

摘要： 《合成化学》主要刊载化学化工领域各分支学科最新的研究成果、研究动态以及发展趋势。主要包括有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文研究论文、快递论文、研究简报、制药技术以及关系合成化学领域各学科的综合评述。